Artrodar – příbalový leták

ARTRODAR

50 mg tvrdé tobolky diacereinum

– Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

– Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře.

– Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

– Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

• 1. Co je Artrodar a k čemu se používá
• 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začneteArtrodar u­žívat
• 3. Jak se Artrodar užívá
• 4. Možné nežádoucí účinky
• 5. Jak Artrodar uchovávat
• 6. Obsah balení a další informace

Přípravek Artrodar obsahuje léčivou látku diacerein a používá se k úlevě od příznaků osteoartrózy kyčle nebo kolene.

Léčebné účinky Artrodaru se projeví až po nějaké době. Léčba přípravkem Artrodar se proto nedoporučuje u specifické formy osteoartrózy kyčle nazývané rychle progredující (zhoršující se) osteoartróza kyčle. Pro pacienty s touto formou onemocnění může být léčba méně prospěšná.

Neužívejte přípravek Artrodar

• pokud jste alergický(á) na léčivou látku diacerein, na antrachinonové deriváty, nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6.)
• pokud trpíte zánětlivým onemocněním střev (ulcerózní colitida, Crohnova nemoc)
• pokud trpíte poruchou střevní pasáže (obstrukce, nebo pseudoobstrukce)
• pokud trpíte bolestmi břicha nejasného původu
• pokud máte potíže s játry nebo jste v minulosti prodělal(a) jaterní onemocnění

• Dříve než začnete užívat přípravek Artrodar, poraďte se se svým lékařem, pokud jste někdy trpěl(a) onemocněním jater.
• U některých pacientů se může po podání přípravku Artrodar objevit řídká stolice nebo průjem. Trpíte-
• li při užívání tohoto léku průjmem, přestaňte přípravek Artrodar užívat, obraťte se na svého lékaře a poraďte se o jiných možnostech léčby.
• Během léčby přípravkem Artrodar neužívejte projímadla.

U některých pacientů léčených diacereinem byly zaznamenány potíže s játry, včetně zvýšení hladin jaterních enzymů v krvi a hepatitidy (zánětu jater). Váš lékař Vás může požádat, abyste podstoupil(a) vyšetření krve z důvodu kontroly funkce jater.

Před užitím přípravku Artrodar se poraďte se svým lékařem:

• pokud užíváte antibiotika, která mohou narušit střevní mikroflóru a pohyb střev; Váš lékař zváží, zda máte po dobu užívání antibiotik léčbu přípravkem Artrodar přerušit
• oznamte svému lékaři, pokud j ste někdy v minulosti prodělal(a) zánět střev, zejména trpíte-li onemocněním nazývaným dráždivý tračník
• oznamte neprodleně svému lékaři, pokud se u Vás projeví nechutenství, zvýšená únavnost, světlá stolice a tmavá moč; lékař Vám provede nezbytná vyšetření
• pokud přijímáte snížené množství potravy – při užití Artrodaru nalačno nebo s malým množstvím potravy dochází ke zvýšenému výskytu nežádoucích účinků jako je zrychlení střevní pasáže

Nepodávejte přípravek dětem ani dospívajícím.

Prosím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a), nebo které možná budete užívat.

Artrodar se nemá užívat zároveň s léčivy, která ovlivňují rychlost střevní pasáže ani s přípravky ovlivňujícími kvalitu střevního obsahu (např. větší množství vlákniny).

Pokud užíváte léky potlačující zvýšenou kyselost žaludečního obsahu (antacida), které obsahují aluminium (hliník), magnesium (hořčík) a kalcium (vápník), dodržujte mezi užitím Artrodaru a těmito léky minimálně dvouhodinový interval.

U pacientů léčených antibiotiky nebo chemoterapeutiky, která mohou ovlivňovat střevní mikroflóru, může vést současná léčba Artrodarem k častějším střevním obtížím.

1. Užívejte Artrodar s jídlem a zapijte sklenicí vody.
2. Pití alkoholu během užívání přípravku Artrodar může zvýšit riziko poškození jater.
3. V průběhu léčby přípravkem Artrodar byste měl(a) omezit konzumaci alkoholu.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Vzhledem k tomu, že není k dispozici dostatek údajů o užívání Artrodaru těhotnými nebo kojícími ženami, přípravek v tomto období neužívejte.

Artrodar neovlivňuje schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat stroje.

Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se s ním, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

Vždy užívejte Artrodar přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučuje se léčbu zahájit užíváním jedné tobolky večer po dobu prvních 2 až 4 týdnů; poté může být dávka zvýšena na dvě tobolky za den.

Přípravek Artrodar se užívá s jídlem, jedna tobolka se snídaní a druhá s večeří. Tobolka se musí spolknout neporušená, neotevřená a zapije se sklenicí vody.

U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin není třeba upravovat dávkování. U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin je počáteční i udržovací dávka 1 tobolka (50 mg diacereinu) denně. Tato dávka se musí dodržet po celou dobu léčby.

Diacerein se nedoporučuje u pacientů nad 65 let.

Podávání přípravku dětem a dospívajícím se vzhledem k chybějícím údajům nedoporučuje.

Náhodné nebo úmyslné užití vysokých dávek Artrodaru může způsobit průjem. V tomto případě se poraďte s lékařem.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Oznamte svému lékaři, že jste se rozhodl(a) přestat Artrodar užívat

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře.

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Artrodar nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Ihned oznamte svému lékaři a přestaňte užívat přípravek, jestliže se u Vás objeví nezvykle tekutá nebo vodnatá stolice.

Ihned informujte svého lékaře, máte-li bolesti břicha, žloutenku (žluté zabarvení očí nebo pokožky), poruchu vědomí nebo svědění kůže, protože se může jednat o ukazatele vážných onemocnění, např. onemocnění jater.

Výskyt nežádoucích účinků je uveden níže podle četnosti:

Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů):

• – průjem (v některých případech se může vyskytnout těžký průjem doprovázený život ohrožujícími komplikacemi jako např. ztrátou tělních tekutin a poruchami elektrolytové rovnováhy)
• – bolest břicha
• – zbarvení moče bez klinického významu

Časté (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů):

• – častá stolice
• – plynatost
• – svědění kůže, vyrážka, ekzém (svědivá červená vyrážka).

Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů):

• – zvýšení hladin jaterních enzymů v krevních testech

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo lékárníkovi nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

• Státní ústav pro kontrolu léčiv
• Šrobárova 48
• 100 41 Praha 10
• webové stránky:
• Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Přípravek Artrodar nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte přípravek Artrodar, pokud si všimnete poškození obalu nebo jiných viditelných známek poškození.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

Léčivou látkou je diacerein (diacereinum). Jedna tobolka obsahuje 50 mg diacereinu.

Pomocnými látkami jsou: monohydrát laktosy, sodná sůl kroskarmelosy, povidon 40, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium stearát

složení tobolky: indigokarmín (E132), chinolinová žluť (E 104), oxid titaničitý (E 171), želatina,

1. Artrodar je vyroben ve formě tvrdých tobolek (vrchní část tmavě zelená, spodní světle zelená), obsahujících žlutý prášek téměř bez zápachu, balených v blistru (Al / bezbarvý průhledný PVC) a krabičce.
2. Velikost balení: 30, 50 tvrdých tobolek
3. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
4. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

TRB Chemedica (Austria), GmbH, IZ NOE Sued, Strasse 7, Objekt 58D/1/2.OG, 2355 Wiener

Neudorf, Rakousko

1/MADAUS GmbH, 51101 Kolín nad Rýnem, Německo

2/ LACER S. A., 08290 Cerdanyola del Vallés , Barcelona, Španělsko

3/Klocke Pharma-service GmbH, 77767 Appenweier, Německo

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 11.3.2015.

Artrodar ~ příbalový leták, skupina, účinky

Strana 1 (celkem 4)

Příloha č. 1 ke sdělení sp.zn.sukls51145/2011

• PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE
• ARTRODAR
• tvrdé tobolky
• diacereinum
• Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.–
• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.
• –
• Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
• –

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

1. –
2. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
3. V příbalové informaci naleznete: 1.
4. Co je přípravek Artrodar a k čemu se používá
5. 2.
6. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Artrodar užívat
7. 3.
8. Jak se přípravek Artrodar užívá
9. 4.
10. Možné nežádoucí účinky
11. 5
12. Jak přípravek Artrodar uchovávat
13. 6.
14. Další informace
15. 1.
16. CO JE PŘÍPRAVEK ARTRODAR A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Artrodar obsahuje léčivou látku diacerein a je určen k dlouhodobé léčbě degenerativních kloubních onemocnění (osteoartróza a příbuzná onemocnění) dospělých pacientů. V jedné tvrdétobolce je obsaženo 50 mg diacereinu.

Diacerein tlumí tvorbu a aktivitu prozánětlivých interleukinů, které hrají významnou roli v odbourávání chrupavky při osteoartróze.Artrodar má analgetické a protizánětlivé účinky, snižuje bolestivost a zlepšuje funkci kloubu postiženého osteoartrózou.

Léčebné účinky Artrodaru je možné pozorovat po 2-4 týdnech léčby, k výraznému zlepšení dochází za 4-6 týdnů a účinky Artrodaru přetrvávaly ještě přibližně 2 měsíce po ukončení léčby.

Vzhledem k velmi dobré snášenlivosti Artrodaru Vám může lékař během prvních 2-4 týdnů léčby, než se účinek plně rozvine, doporučit současnou léčbu jinými bolest snižujícími nebo protizánětlivými přípravky (analgetiky nebo nesteroidními antirevmatiky).

• 2.
• ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEKARTRODAR UŽÍVAT
• Neužívejte přípravek Artrodar–
• pokud jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku diacerein, na antrachinonové deriváty
• nebo na kteroukoli další složku přípravku
• –
• pokud trpíte zánětlivým onemocněním střev ( ulcerosní colitis, Crohnova nemoc )
• – pokud trpíte poruchou střevní pasáže ( obstrukce, nebo pseudoobstrukce )- pokud trpíte bolestmi břicha nejasného původu- pokud trpíte těžkou poruchou funkce jater

1. Strana 2 (celkem 4)
2. Nepodávejte přípravek dětem.
3. Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Artrodar je zapotřebí– pokud užíváte antibiotika, která mohou narušit střevní mikroflóru a pohyb střev; Váš lékař
4. zváží, zda máte po dobu užívání antibiotik léčbu přípravkem Atrodar přerušit
5. – oznamte svému lékaři, pokud jste někdy v minulosti prodělal/a onemocnění tlustého střeva ( dráždivý tračník ) oznamte neprodleně,svému lékaři, pokud se u Vás projeví nechutenství, zvýšená únavnost,
6. světlá stolice a tmavá moč; lékař Vám provede nezbytná vyšetření-pokud přijímáte snížené množství potravy – při užtí Artrodaru nalačno nebo s malým množstvím potravy dochází ke zvýšenému výskytu nežádoucích účinků jako je zrychlení střevní pasáže
7. – současně s přípravkem Artrodar byste neměl/a užívat projímadla

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.Artrodar se nemá užívat zároveň s léčivy, která ovlivňují rychlost střevní pasáže ani s přípravky ovlivňujícími kvalitu střevního obsahu ( např.

větší množství vlákniny ) . Pokud užíváte léky potlačující zvýšenou kyselost žaludečního obsahu ( antacida ), která obsahují aluminium, magnesium a kalcium, dodržujte mezi užitím Artrodaru a těmito léky minimálně dvouhodinový interval.

U pacientů léčených antibiotiky nebo chemoterapeutiky, která mohou ovlivňovat střevní mikroflóru, může vést současná léčba Artrodarem k častějším střevním obtížím.

Užívání přípravku Artrodar s jídlem a pitímUžívejte Artrodar s jídlem a zapijte sklenicí vody.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete během těhotenství nebo kojení užívat jakýkoliv lék.Vzhledem k tomu, že není k dispozici dostatek údajů o užívání Artrodaru těhotnými nebo kojícími ženami, přípravek v tomto období neužívejte.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůŽádný sedativní účinek, který by mohl ovlivnit pozornost při řízení motorových vozidel či obsluze strojů, nebyl zaznamenán. Pacient, který užívá Artrodar může řídit i obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách Artrodaru

Přípravek obsahuje laktózu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se s ním, než začnete tento léčivý přípravek užívat.Přípravek obsahuje chinolinovou žluť.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK ARTRODAR UŽÍVÁ.

Vždy užívejte Artrodar přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jist/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.Obvyklá dávka přípravku je1 tobolka 2krát denně během jídla (jedna tobolka s obědem a druhá s večeří).

Tobolka se musí spolknout celá, nerozdělená a zapije se sklenicí vody.

Vzhledem k tomu, že užívání přípravku Artrodar může vést k urychlení střevní pasáže během prvních 2 týdnů léčby, doporučuje se zahájit léčbu užíváním 1 tobolky Artrodaru 1krát denně během večeře, a to po dobu 4 týdnů.

Jakmile si pacient zvykne na léčbu, dávka se může postupně zvýšit na 2 tobolky denně užívané během jídla. U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-49ml/min) není třeba upravovat dávkování. U pacientů s vážnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml/min) se dávkování sníží o 50%.

Strana 3 (celkem 4)

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou jaterních funkcí není třeba upravovat dávkování.U starších pacientů není třeba upravovat dávkování.Podávání přípravku dětem se vzhledem k chybějícím údajům nedoporučuje.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Artrodar, než jste měl(a)

Náhodné nebo úmyslné užití vysokých dávek Artrodaru může způsobit průjem. V tomto případě se poraďte s lékařem.

• Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Artrodar
• Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku.
• Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Artrodar
• Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebolékárníka.
• 4.
• MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Artrodar nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékařinebo lékárníkovi.

Výskyt nežádoucích účinků je uveden níže podle orgánových systémů a četnosti. V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

PORUCHY ZAŽÍVACÍHO ÚSTROJÍVelmi časté (> 1/10): průjem, bolesti břicha.

Časté (> 1/100 až < 1/10): zrychlená střevní pasážPORUCHY LEDVIN A MOČOVÝCH CESTVelmi časté (> 1/10): zbarvení moče bez klinického významuPORUCHY KŮŽE A PODKOŽNÍ TKÁNĚJako možný nežádoucí účinek bylo zaznamenáno svědění kůže, zarudnutí nebo ekzém.

VYŠETŘENÍU několika pacientů podstupujících kolonoskopii byly zaznamenány pigmentace sliznice konečníku a tlustého střeva ( Pseudomelanosis coli ). Toto zabarvení po ukončení léčby samo vymizí.

5.

JAK PŘÍPRAVEK ARTRODAR UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 25°C.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek Artrodar nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte přípravek Artrodar, pokud si všimnete poškození obalu nebo jiných viditelných známek poškození.

Strana 4 (celkem 4)

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

1. 6.
2. DALŠÍ INFORMACE
3. Co přípravek Artrodar obsahuje
4. –

Léčivou látkou je diacerein (diacereinum). Jedna tobolka obsahuje 50 mg diacereinu.

• – Pomocnými látkami jsou:
• monohydrát laktosy, sodná sůl kroskarmelosy, povidon 40,
• koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium stearátsložení tobolky : indigokarmín, chinolinová žluť, oxid titaničitý, želatina,
• Jak přípravek Artrodar vypadá a co obsahuje toto balení
• Artrodar je vyroben ve formě tvrdých tobolek (vrchní část tmavě zelená, spodní světle zelená), obsahujících žlutý prášek téměř bez zápachu, balených v
• blistru (Al / bezbarvý průhledný PVC) a
• krabičce.Velikost balení: 30, 50 tvrdých tobolek
• Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
• Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce
• Držitel rozhodnutí o registraciTRB Chemedica (Austria), GmbH, IZ NOE Sued, Strasse 7, Objekt 58D/1/2.OG, 2355 Wiener Neudorf,
• Rakousko

Výrobce1/ MADAUS GmbH, 51101 Kolín nad Rýnem, Německo2/ LACER S.A., Cerdanyola del Vallés (Barcelona), Španělsko

3) Klocke Pharma-Service GmbH, 77767 Appenweier, Německo

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 18.5.2011

Príbalový leták ARTRODAR

Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev.č. 2014/05907-Z1A

• PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA
• ARTRODAR
• 50 mg tvrdé kapsuly
• diacereín
• Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

– Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

– Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika, alebo zdravotnú sestru.

– Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

– Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika, alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

1. V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
2. 1. Čo je Artrodar a na čo sa používa
3. 2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Artrodar
4. 3. Ako užívať Artrodar
5. 4. Možné vedľajšie účinky
6. 5. Ako uchovávať Artrodar
7. 6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Artrodar a na čo sa používa

Artrodar obsahuje diacereín a používa sa na zmiernenie príznakov osteoartrózy bedrového alebo kolenného kĺbu u dospelých pacientov.

Na dosiahnutie účinku prípravku Artrodar je potrebný určitý čas. Liečba Artrodarom sa preto neodporúča pri špecifickej forme bedrovej osteoartrózy nazývanej rýchlo progredujúca (zhoršujúca sa) osteoartróza bedrového kĺbu. Pacienti s takouto formou ochorenia môžu mať menší prínos z liečby.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Artrodar

• Neužívajte Artrodar
• – keď ste precitlivený na liečivo, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok v lieku alebo na antrachinónové deriváty
• – keď máte zápalové ochorenie čriev (zápal hrubého čreva sprevádzaný tvorbou vredov, Crohnova choroba)
• – keď máte črevnú obštrukciu alebo pseudoobštrukciu
• – keď máte bolesti brucha neznámeho pôvodu
• – ked´máte alebo ste v minulosti mali problémy s peèeòou
• – keď ste tehotná alebo dojčíte
• – liek nie je určený deťom
• Upozornenia a opatrenia
• Ak ste niekedy trpeli ochorením pečene, pred užívaním Artrodaru to povedzte svojmu lekárovi.

U niektorých pacientov sa môže po požití Artrodaru vyskytnúť riedka stolica alebo hnačka. Ak máte pri užívaní toho lieku hnačku, prestaňte Artrodar užívať a obráťte sa na svojho lekára, aby ste prediskutovali iné možnosti liečby, ktoré môžete užívať.

U niektorých pacientov užívajúcich diacereín boli hlásené problémy s pečeňou vrátane zvýšených hladín pečeňových enzýmov v krvi a hepatitída (zápal pečene). Váš lekár vás môže požiadať, aby ste podstúpili krvné testy na kontrolu funkcie pečene.

Počas liečby Artrodarom sa nemajú užívať preháňadlá.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Artrodaru

– ak užívate antibiotiká, ktoré môžu narušiť črevnú mikroflóru a pohyb čriev. Váš lekár určí, či máte počas užívania antibiotík liečbu Artrodarom prerušiť.

1. – oznámte svojmu lekárovi, ak ste niekedy v minulosti prekonal/a ochorenie hrubého čreva (dráždivý tračník)
2. – oznámte ihneď svojmu lekárovi, ak sa u vás prejaví nechutenstvo, zvýšená únava, svetlá stolica a tmavý moč: lekár Vám vykoná nevyhnutné vyšetrenia
3. – ak prijímate znížené množstvo potravy – pri užívaní Artrodaru nalačno alebo len s malým množstvom potravy dochádza k zvýšenému výskytu nežiaducich účinkov, ako je zrýchlená črevná pasáž
4. Deti a dospievajúci
5. – liek nie je určený deťom
6. Iné lieky a Artrodar
7. Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Artrodar nesmie byť užívaný súčasne s liekmi, ktoré ovplyvňujú rýchlosť črevnej pasáže, ani s liekmi ovplyvňujúcimi kvalitu črevného obsahu (napr. väčšie množstvo vláknin). Ak užívate lieky potlačujúce zvýšenú kyslosť žalúdka (antacidá), ktoré obsahujú hliník, horčík a vápník, odporúča sa dodržať medzi užitím diacereínu a týmito antacidami minimálne dvojhodinový interval.

U pacientov liečených antibiotikami alebo chemoterapeutikami, ktoré môžu ovplyvniť črevnú mikroflóru, môže súčasná liečba diacereínom viesť k častejším črevným ťažkostiam.

Artrodar a jedlo, nápoje a alkohol

Užívajte Artrodar s jedlom a zapite pohárom vody. Pitie alkoholu počas užívania Artrodaru môže zvýšiť riziko poškodenia pečene. Počas liečby Artrodarom obmedzte konzumáciu alkoholu.

• Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
• Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
• Neužívajte Artrodar, vzhľadom na to, že nie je k dispozícii dostatok údajov o užívaní Artrodaru u žien ktoré sú tehotné a dojčia.
• Vedenie vozidiel a obsluha strojov
• Artrodar neovplyvňuje vašu schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
• Artrodar obsahuje laktózu (mliečny cukor)
• Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Artrodar

Odporúča sa, aby ste liečbu začali jednou kapsulou večer počas prvých 2 – 4 týždňov, po ktorých sa dávka môže zvýšiť na dve kapsuly za deň.

Artrodar sa má užívať s jedlom, jedna kapsula s raňajkami a druhá s večerným jedlom. Kapsuly sa musia prehĺtať neporušené, neotvorené a musia sa zapiť pohárom vody.

Diacereín sa neodporúča u pacientov starších ako 65 rokov.

Vždy užívajte Artrodar presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý/á, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Pacientom s ľahkou a stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávkovanie. Pacientom s ťažkou poruchou funkcie obličiek je počiatočná a udržiavacia dávka 1 kapsula (50 mg diacereínu) denne. Táto dávka sa musí dodržať po celú dobu liečby.

1. Starší pacienti
2. U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie.
3. Použitie u detí a dospievajúcich

Liek nebol skúmaný u detí. Použitie u detí sa neodporúča.

Ak užijete viac Artrodaru ako máte

Náhodné alebo úmyselné užitie vysokých dávok Artrodaru môže spôsobiť hnačku. V takomto prípade sa poraďte so svojím lekárom alebo sa obráťte na najbližšie zdravotnícke zariadenie.

Ak zabudnete užiť Artrodar

Nemusíte mať žiadne obavy. Nasledujúcu dávku užite vo zvyčajnom čase.

• Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
• Ak prestanete užívať Artrodar
• Povedzte svojmu lekárovi, ak ste sa rozhodli prestať užívať Artrodar.

4. Možné vedľajšie účinky

1. Tak ako všetky lieky, aj Artrodar môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
2. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

3. Ak trpíte nezvyčajne častou tekutou alebo vodnatou stolicou, povedzte to okamžite svojmu lekárovi a prestaňte užívaťArtrodar.
4. Ak máte bolesti brucha, žltačku (žlté sfarbenie očí alebo pokožky), poruchy vedomia alebo vás svrbí pokožka, okamžite to povedzte svojmu lekárovi, lebo to môže poukazovať na vážnu chorobu, ako je ochorenie pečene.

5. Poruchy zažívacieho traktu
6. Veľmi časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 pacientov):
7. – hnačka
8. – bolesti brucha
9. V niektorých prípadoch môže byť hnačka závažná, so život ohrozujúcimi komplikáciami, ako je strata tekutín a porucha rovnováhy elektrolytov.

10. Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 liečených osôb):
11. – časté pohyby čriev
12. – plynatosť
13. Poruchy pečene a žlčových ciest
14. Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť menej ako 1 zo 100 osôb):
15. – zvýšenie hladín pečeňových enzýmov v krvných testoch.

16. Poruchy obličiek a močových ciest
17. Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 pacientov):
18. – chromatúria (sfarbenie moču bez klinického významu)
19. Poruchy kože a podkožného tkaniva
20. Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 liečených osôb):
21. – pruritus (svrbenie), vyrážka, ekzém (červená svrbivá vyrážka).

22. Laboratórne a funkčné vyšetrenia

U niektorých pacientov, ktorí podstúpili kolonoskopiu, bola zaznamenaná pigmentácia sliznice konečníka a hrubého čreva (Pseudomelanosis coli). Toto sfarbenie je po ukončení liečby reverzibilné (vratné).

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Artrodar

Uchovávajte pri teplote 15-25 °C, v suchu.

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Neužívajte Artrodar po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nepoužívajte tento liek, ak spozorujete znaky poškodenia obalu.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

• Čo Artrodar obsahuje:
• Liečivo: 1 kapsula obsahuje diacereinum 50 mg (diacereín).
• Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, sodná soľ kroskarmelózy, povidón, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát.
• Kapsula: indigokarmín (E132), chinolínová žltá (E104), oxid titaničitý (E171), želatína.
• Ako vyzerá Artrodar a obsah balenia
• PVC/ALU blister obsahujúci tvrdé želatínové kapsuly (vrchná časť tmavozelená, dolná svetlozelená), obsah – žltý prášok takmer bez zápachu.
• Vonkajší obal tvorí papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.
• Veľkosť balenia: 30 kapsúl a 50 kapsúl.
• Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
• Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
• Držiteľ rozhodnutia o registrácii
• TRB Chemedica (Austria) GmbH,

IZ NOE-Sued, Strasse 7, Obj.58D/1/2.OG,

1. 2355 Wiener Neudorf,
2. Rakúsko
3. Výrobca
4. MADAUS GmbH, 51101 Kolín nad Rýnom, Nemecko

LACER S. A., Cerdanyola del Vallés , Barcelona, Španielsko

Klocke Pharma-service GmbH, 77767 Appenweier, Nemecko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v januári 2015.

Príbalový leták ARTRODAR

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev.č. 2014/05907-Z1A

• SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
• 1. NÁZOV LIEKU
• ARTRODAR
• 50 mg tvrdé kapsuly
• 2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
• Jedna kapsula obsahuje 50 mg diacereínu.
• Pomocná látka so známym účinkom: laktóza (mliečny cukor).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

1. 3. LIEKOVÁ FORMA
2. Tvrdá kapsula
3. Tvrdé želatínové kapsuly (vrchná časť tmavozelená, dolná svetlozelená), obsah – žltý prášok takmer bez zápachu.
4. 4. KLINICKÉ ÚDAJE
5. 4.1 Terapeutické indikácie
6. Liečba príznakov u pacientov s osteoartrózou bedrového alebo kolenného kĺbu s oneskoreným účinkom u dospelých.
7. Liečba diacereínom sa neodporúča u pacientov s rýchlo progredujúcou osteoartrózou bedrového kĺbu, keďže môžu na diacereín slabšie odpovedať.
8. 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
9. Liečbu má začať odborník so skúsenosťami s liečbou osteoartrózy.
10. Dávkovanie
11. Dospelí
12. Odporúčaná dávka pre dospelých je 1 kapsula Artrodaru 2-krát denne.
13. Keďže sa u niektorých pacientov môže vyskytnúť riedka stolica alebo hnačka, odporúčaná počiatočná dávka je 50 mg raz denne s večerným jedlom počas prvých 2 až 4 týždňov liečby, po ktorých sa odporúča denná dávka 50 mg dvakrát denne.
14. Spôsobpodávania

Liek sa má užívať s jedlom, jedna kapsula s raňajkami a druhá s večerou. Kapsuly sa musia prehĺtať neporušené, neotvorené a musia sa zapiť pohárom vody.

Liečebné účinkyArtrodarubolomožnézaznamenaťpo 2-4 týždňochliečby. K výraznému zlepšeniuklinickéhostavudošloza4-6týždňovaúčinkyArtrodarupretrvávalieštepribližne2mesiace poukončení liečby(tzv. „carry-over efekt“). V klinických štúdiáchbolprípravokbezpečnepodávanýažpo dobudvoch rokov.

Takakoprikaždej dlhodobejliečbeby malibyťkaždých6mesiacovkontroly krvného obrazu, pečeňových enzýmovalaboratórnevyšetrenie moču.

Vzhľadom k veľmidobrejgastroduodenálnuznášanlivosti, samôžediacereínužívaťpočas prvýchdvochažštyrochtýždňov liečbyzároveňsnesteroidovýmiantireumatikamialeboanalgetikami.

Renálna insuficiencia U pacientov s ľahkou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 30-49 ml/min) nie je potrebné upravovať dávkovanie. U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) zostáva počiatočná a udržiavacia dávka 50 mg diacereínu, tj, 1 kapsula denne. Táto dávka musí byť dodržaná po celú dobu liečby.

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie. Diacereín sa neodporúča u pacientov starších ako 65 rokov.

Pediatrická populácia

Podávanie prípravku deťom a dospievajúcim sa kvôli chýbajúcim údajom neodporúča.

• precitlivenosť na liečivo
• precitlivenosť na pomocné látky obsiahnuté v lieku alebo na antrachinónové deriváty
• zápalové ochorenia čriev (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba)
• črevná obštrukcia alebo pseudoobštrukcia
• bolesti brucha neznámeho pôvodu
• gravidita a laktácia
• súčasné ochorenie pečene a/alebo ochorenie pečene v anamnéze

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Hnačka

Užívanie diacereínu často spôsobuje hnačku (pozri časť 4.8), ktorá následne môže viesť k dehydratácii a hypokaliémii.

Pacientov je potrebné informovať, že v prípade hnačky majú prerušiť liečbu diacereínom, obrátiť sa na svojho lekára a prediskutovať s ním možnosti liečby.

U pacientov užívajúcich diuretiká sa vyžaduje opatrnosť, keďže sa môže vyskytnúť dehydratácia a hypokaliémia. Osobitná opatrnosť je potrebná aj v prípade hypokaliémie u pacientov liečených srdcovými glykozidmi (digitoxín, digoxín) (pozri časť 4.5).

Súčasnému užívaniu laxatív sa treba vyhnúť.

Hepatotoxicita

V období po uvedení diacereínu na trh boli hlásené zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v sére a symptomatické akútne poškodenie pečene (pozri časť 4.8).

Pred začatím liečby diacereínom sa treba pacienta spýtať na prípadné súčasné ochorenia, na ochorenie pečene v minulosti alebo súčasnosti a treba vyšetriť hlavné príčiny aktívneho ochorenia pečene. Diagnóza ochorenia pečene je kontraindikáciou pre použitie diacereínu (pozri časť 4.3).

Pri súčasnom užívaní diacereínu s inými liekmi súvisiacimi s poškodením pečene je treba sledovať znaky poškodenia pečene a zvýšiť opatrnosť. Pacientov treba informovať, aby pri liečbe diacereínom obmedzili požívanie alkoholu.

Pri zistení zvýšených hladín pečeňových enzýmov alebo podozrivých znakov či príznakov poškodenia pečene je potrebné liečbu diacereínom ukončiť. Pacientov treba informovať o znakoch a príznakoch hepatotoxicity a je nutné ich upozorniť, že v prípade výskytu príznakov poukazujúcich na poškodenie pečene sa majú hneď obrátiť na svojho lekára.

Dočasné prerušenie liečby má byť zvážené pri súčasnom podávaní antibiotík, pri ktorom môže byť narušená črevná mikroflóra a kinetika čriev. Pomer rizika k prínosu liečby je treba zvážiť pri pacientoch s enterokolickým ochorením v anamnéze (predovšetkým u pacientov s dráždivým syndrómom hrubého čreva).

Pri súčasnom užívaní lieku spolu s potravou sa zvyšuje biologická dostupnosť diacereínu (asi o 24 %), naopak pri výraznom deficite príjmu potravy dochádza k zníženej biologickej dostupnosti. Incidencia nežiaducich účinkov, ako je napr.

zrýchlenie črevnej pasáže je priamo úmerná množstvu nevstrebaného diacereínu, užitie lieku na lačno, alebo len s veľmi malým množstvom potravy túto incidenciu zvyšuje.

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými problémami galaktózovej intolerancie, deficitu laktázy alebo glukózo-laktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Užívanie diacereínu môže viesť k hnačkám a hypokaliémii. Opatrnosť sa má zvýšiť pri súčasnom podávaní diuretík (slučkových a tiazidov) a/alebo glykozidov (digitoxín, digoxín), keďže je zvýšené riziko arytmie (pozri časť 4.4).

Diacereín sa nesmie užívať spoločne s liečivami, ktoré ovplyvňujú rýchlosť črevnej pasáže, ani s liekmi, ktoré vplývajú na kvalitu črevného obsahu (napr. väčšie množstvo vlákniny).

Na zaistenie čo najväčšej biologickej dostupnosti diacereínu je vhodné vyhýbať sa užívaniu liekov s obsahom hydroxidu hlinitého alebo hydroxidu horečnatého. Vzhľadom na to sa odporúča dodržať medzi užitím diacereínu a týmito antacidami minimálne dvojhodinový interval.

U pacientov liečených antibiotikami alebo chemoterapeutikami, ktoré môžu ovplyvniť črevnú mikroflóru, môže súčasná liečba diacereínom viesť k častejším črevným ťažkostiam.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o podávaní diacereínu v gravidite. Štúdie na zvieratách nenaznačujú priame ani nepriame škodlivé účinky na priebeh gravidity, embryonálny (fetálny) vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3).

• Malé množstvo derivátov diacereínu prechádza do materského mlieka.
• Artrodar je kontraindikovaný u žien počas gravidity a laktácie.
• 4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
• Nie je známy žiadny tlmiaci účinok diacereínu, ktorý by ovplyvňoval pozornosť pri obsluhe strojov a vedení vozidiel.
• 4.8 Nežiaduce účinky

Výskyt nežiaducich účinkov bol hodnotený na základe výsledkov 21 klinických štúdií. 3190 pacientov bolo liečených diacereínom (n = 2327) alebo placebom (n = 863). Nižšie uvedené nežiaduce účinky sú podľa MedDRA terminológie. V každej skupine sú nežiaduce účinky zoradené podľa klesajúcej závažnosti.

1. PORUCHY GASTROINTESTINÁLNEHO TRAKTU
2. Veľmi časté (≥ 1/10): hnačka, bolesť brucha.
3. Časté (≥ 1/100 až < 1/10): časté pohyby čriev, plynatosť.

Spravidla sa tieto účinky s pokračujúcou liečbou zmierňujú. V niektorých prípadoch bola hnačka závažná s komplikáciami ako dehydratácia a poruchami rovnováhy tekutín a elektrolytov.

• PORUCHY PEČENE A ŽLČOVÝCH CIEST
• Menej časté (≥ 1/1000 až < 1/100): Prípady zvýšených pečeňových enzýmov v sére.
• PORUCHY KOŽE A PODKOŽNÉHO TKANIVA
• Časté (≥1/100 až < 1/10):svrbenie, vyrážka, ekzém.
• PORUCHY OBLIČIEK A MOČOVÝCH CIEST
• Veľmi časté( 1/10): chromatúria (sfarbenie moču bez klinického významu)

LABORATÓRNE A FUNKČNÉ VYŠETRENIA Uniekoľkýchpacientov podstupujúcichkolonoskopiuboli zaznamenanépigmentáciasliznicerektaacolon(Pseudomelanosis coli). Toto zafarbeniejepo ukončení terapiereverzibilné.

Zpozorovania po uvedení lieku na trh

PORUCHY PEČENE A ŽLČOVÝCH CIEST

V období po uvedení diacereínu na trh boli hlásené prípady akútneho poškodenia pečene vrátane zvýšených hladín pečeňových enzýmov a prípady hepatitídy. Väčšina z nich sa vyskytla počas prvých mesiacov liečby. U pacientov sa majú sledovať znaky a príznaky poškodenia pečene (pozri časť 4.4).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie u človeka spôsobuje hnačku. Liečba je symptomatická a je zameraná predovšetkým na obnovenie vodnej a elektrolytovej rovnováhy.

1. Nebol hlásený žiaden prípad predávkovania.
2. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
3. 5.1 Farmakodynamické vlastnosti
4. Farmakoterapeutická skupina: antireumatikum, antiflogistikum, antiuratikum
5. ATC kód: MO1AX21 diacereinum

In vitroštúdie dokázali, že diacereín a jeho aktívny metabolit reín inhibuje produkciu a aktivitu prozápalových a prokatabolických cytokínov ako je interleukín 1 beta (IL-1β).

Interleukín 1 beta (IL-1β) hrá dôležitú úlohu pri vzniku zápalu a rozpadu kĺbovej chrupky a ako iniciátor vzniku mnohých prozápalových faktorov vrátane cytokínov, cyklooxigenázy, prostaglandínov, oxidu dusnatého, a matrixovej metaloproteinázy, ktoré sa všetky zúčastňujú pri degradácii chrupky, vzniku synoviálneho zápalu a subchondrálnej remodelácii kosti.

Súčasne bolo preukázané in vitro, že diacereín podporuje produkciu chrupky stimulujúcich faktorov ako je transformujúci faktor (TGF – β) dokonca aj v prítomnosti IL-1β. In vitroštúdie preukázali, že diacereín stimuluje syntézu komponentov chrupkového matrixu ako proteoglykánov, glykozaminoglykánov a kyseliny hyalurónovej.

Štúdie na rôznych zvieracích modeloch osteoartrózy preukázali, že diacereín konzistentne redukuje úbytok chrupky v porovnaní s neliečenými prípadmi osteoartrózy.

Randomizované kontrolované klinické štúdie trvajúce 2 až 8 mesiacov preukazujú, že diacereín zlepšuje príznaky osteoartrózy ako je bolesť a obmedzená funkcia kĺbu. Tieto štúdie preukázali, že nástup účinku je pomalý (2 až 4 týždne), naplno sa rozvíja až po 4 – 6 týždňoch liečby.

Pretože diacereín neinhibuje syntézu prostaglandínov, nespôsobuje gastrointestinálnu toxicitu, dokonca ani v kombinácii s nesteroidovými antireumatikami. Rýchlo pôsobiace lieky ako nesteroidné antireumatiká sa môžu predpisovať súčasne počas prvých 2 – 4 týždňov liečby.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní je diacereín pred vstupom do systémovej cirkulácie deacetylovaný a je absorbovaný, metabolizovaný a exkretovaný ako reín a jeho konjugáty. Všetky nasledujúce farmakokinetické údaje sa týkajú tohoto metabolitu.

Absorpcia

Po perorálnom podaní bol pozorovaný efekt prvého prechodu pečeňou a úplná deacetylácia diacereínu na reín. Po užití dávky 100 mg, bola maximálna hladina Cmax 8 – 10 µg/mlvoľného reínu. U zdravých dobrovoľníkov boli hodnoty Tmax1,8 – 2.0 hodiny po podaní nalačno.

Distribúcia

Takmer všetok nekonjugovaný reín (viac než 99 %) je viazaný na plazmatické proteíny, najmä albumín a nie je vytesňovaný bežnými liekmi v ich terapeutických koncetráciách. Distribučný objem pri ustálenom stave (Vss/F) bol približne 17,1 litra.

• Biotransformácia
• Diacereín veľmi rýchlo metabolizuje (hlavne presystémovo) na reín a tento je konjugovaný v rôznom rozsahu u rôznych druhov.
• Eliminácia

Exkrécia je najmä renálna vo forme reínu a konjugovaných metabolitov (glukuronidov a sulfátov), ktoré spôsobujú rôzne intenzívnu pigmentáciu moču. Po podaní 50 – 100 mg diacereínu sa asi 50 % celkovej dávky objaví v moči ako reín a hlavne (viac ako 90 %) ako konjugáty s kyselinou glukurónovou a sírovou.

1. Linearita/nelinearita
2. V štúdiach linearity po dávke medzi 50 – 200 mg diacereínu boli Cmax a AUC voľného a celkového reínu proporcionálne k dávke.
3. 5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách akútnej toxicity u hlodavcov bola po perorálnom podaní LD50vyššia ako 2000 mg/kg. Najvýznamnejším nežiaducim účinkom zaznamenaným v štúdiách toxicity po opakovanej dávke u potkanov a psov bol účinok laxatívny. Výsledky štúdií nepreukazujú u potkanov žiadny vplyv na fertilitu a reprodukčnú funkciu.

Štúdie na potkanoch, myšiach a králikoch nepreukazujú žiadne známky teratogenity a genotoxicity. Diacereín neovplyvnil ani počet vrhov alebo postnatálny vývoj.

Predklinické údaje získané na základe konvenčných farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, hodnotenia karcinogenného potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne zvláštne riziko pre človeka.

• 6.1 Zoznam pomocných látok
• monohydrát laktózy
• sodná soľ kroskarmelózy
• povidón
• koloidný bezvodý oxid kremičitý
• magnéziumstearát
• Kapsula:
• indigokarmín (E 132)
• chinolínová žltá (E 104)
• oxid titaničitý (E 171)
• želatína
• 6.2 Inkompatibility
• Neaplikovateľné.
• 6.3 Čas použiteľnosti
• 3 roky
• 6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
• Uchovávajte pri teplote 15-25 °C, v suchu.
• 6.5 Druh obalu a obsah balenia
• PVC/ALU blister.
• Vonkajší obal tvorí papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.
• Veľkosť balenia: 30 kapsúl a 50 kapsúl.
• Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
• 6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
• Žiadne zvláštne požiadavky.
• 7. DRŽITEĽ REGISTRAČNÉHO ROZHODNUTIA
• TRB Chemedica(Austria) GmbH,

IZ NOE-Sued, Strasse 7, Obj.58D/1/2.OG,

1. 2355 Wiener Neudorf,
2. Rakúsko
3. 8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
4. 29/0329/01-S
5. 9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
6. Dátum prvej registrácie: 9. novembra 2001
7. Dátum posledného predĺženia registrácie: 18. apríla 2008
8. 01/2015